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10月25日，由圣域生物自主研發(fā)的新一代PARG抑制劑SYN608的臨床前研究結(jié)果在第36屆國(guó)際分子靶標(biāo)與癌癥治療大會(huì)（EORTC-NCI-AACR，以下簡(jiǎn)稱ENA大會(huì)）上發(fā)布。

圣域生物聯(lián)合創(chuàng)始人& CEO劉頌博士表示：“此次展示的臨床前數(shù)據(jù)是我們深耕合成致死領(lǐng)域的又一重要產(chǎn)品成果。PARG作為DNA損傷修復(fù)通路中的重要靶點(diǎn)，其抑制劑具有單獨(dú)成藥并且超越現(xiàn)有PARP抑制劑適應(yīng)癥的潛力。圣域生物創(chuàng)始人俞曉春教授在DNA損傷修復(fù)領(lǐng)域有長(zhǎng)期的研究積累，對(duì)探索核糖水解酶家族的生物學(xué)功能以及研發(fā)靶向的抗腫瘤藥物，做出了里程碑的貢獻(xiàn)。早在2019年，俞曉春教授實(shí)驗(yàn)室篩選和測(cè)試出首個(gè)具有體內(nèi)活性的PARG抑制劑COH34，為闡明PARG在DNA損傷修復(fù)中的作用機(jī)制提供了充分的證據(jù)，引領(lǐng)了針對(duì)PARG的小分子新藥研發(fā)。圣域生物團(tuán)隊(duì)針對(duì)該靶點(diǎn)做了大量的原創(chuàng)性研究，充分評(píng)估了新一代的PARG抑制劑SYN608，在臨床前的體外體內(nèi)活性、安全性和成藥性等多個(gè)維度全面優(yōu)于目前進(jìn)入臨床Ⅰ期的對(duì)照化合物，體現(xiàn)出Best-in-class特征，具有廣闊的開發(fā)前景?！?nbsp;

 △ 參會(huì)現(xiàn)場(chǎng)照片

ENA大會(huì)壁報(bào)詳情如下： 

• 標(biāo)題：具有優(yōu)異抗腫瘤活性的新型PARG抑制劑SYN608(Preclinical Candidate SYN608 - a Novel PARG Inhibitor with Excellent Anti-tumor Activity)

• 摘要編號(hào)：355

• 分會(huì)場(chǎng)：DNA損傷修復(fù)調(diào)節(jié) DNA Repair Modulation (e.g. PARP, CHK, ATR, ATM) 

• 展示時(shí)間：2024年10月25日全天

• 結(jié)論：SYN608在具有同源重組修復(fù)缺陷（HRD）、堿基切除修復(fù)缺陷（BER）以及其它原創(chuàng)的生物標(biāo)志物的實(shí)體瘤模型中表現(xiàn)出顯著的抑制活性。該抑制劑的差異化能力主要體現(xiàn)為：卓越的單藥活性和選擇性，在PARP抑制劑不敏感模型和非HRD腫瘤模型中優(yōu)越的體內(nèi)療效，避免了現(xiàn)有臨床化合物的心臟毒性風(fēng)險(xiǎn)和整體具有更好的安全性。SYN608的IND支持性研究正在緊鑼密鼓地進(jìn)行中，將用于計(jì)劃中的中美IND雙報(bào)。